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化学与制药工程学院教师在螺内酯合成领域取得新进展

时间:2025-07-17  编辑:吴梦云  核稿:王伟  终审: 胡昂   点击:

功能分子的绿色合成是有机合成化学的热点研究方向之一。螺内酯广泛存在于各种天然产物和生物活性分子中,例如丹参酮、神经肽 Y (NPY) Y5 受体拮抗剂、乙型流感病毒抑制剂等。

为开发螺内酯的绿色高效合成方法,化学与制药工程学院李亮老师提出以2-苯甲酰基苯甲酸和芳基炔烃为原料,通过三氟甲磺酸酐(Tf2O)促进的级联环化反应,在无溶剂球磨条件下高效构筑含茚骨架的螺内酯。该研究亮点在于:1)起始原料价廉易得,并采用了无溶剂的球磨技术,避免了有毒有机溶剂的使用,减少了有害废物的产生,符合绿色化学原则。2)研究展示了多种2-苯甲酰基苯甲酸和芳基炔烃的兼容性,包括带有供电子或吸电子基团的底物,以及对称和非对称炔烃。特别是针对非对称炔烃的反应表现出高区域选择性,为复杂螺内酯骨架的构建提供了灵活途径。此外,该方法成功应用于克级规模合成和生物活性分子的后期修饰,展示了其在药物合成中的潜在应用价值。

近期相关成果以“Mechanochemical Synthesis of Indene-Containing Spirolactones via Tf2O‑Promoted Cascade Cyclization of 2‑Benzoylbenzoic Acids with Arylalkynes”为题发表在《Organic Letter》期刊上,该期刊为中国科学院SCI一区TOP期刊,影响因子为4.9。合肥师范学院为第一单位,化学与制药工程学院李亮老师为第一作者。

该研究工作得到合肥师范学院校级自然科学基金支持。(化学与制药工程学院)